注射用生长抑素说明书

【药品名称】

通用名称：注射用生长抑素

英文名称：Somatostatin for Injection

汉语拼音：Zhusheyong Shengzhangyisu

【成份】

化学名称：人工合成的环状十四肽

化学结构式 ：

Ala-Gly-Cys-Lys-Asn-Phe-Phe-Trp-Lys-Thr-Phe-Thr-Ser-Cys

分子式：C₇₆H₁₀₄N₁₈O₁₉ S₂

分子量：1638

辅料名称：甘露醇

【性状】 

本品为白色疏松块状物或粉末。

【适应症】

1.严重急性食道静脉曲张出血；

2.严重急性胃或十二指肠溃疡出血或并发急性糜烂性胃炎或出血性胃炎；

3.胰腺外科手术后并发症的预防和治疗；

4.胰、胆和肠瘘的辅助治疗；

5.糖尿病酮症酸中毒的辅助治疗。

【规格】 （1）0.25mg   （2）3mg    

【用法用量】

静脉给药（静脉注射或静脉滴注）。

通过慢速冲击注射（3～5分钟）0.25mg或以每小时0.25mg的速度连续滴注给药（一般是每小时每公斤体重用药量为0.0035mg）。

临使用前，每支冻干制剂用1ml生理盐水溶液溶解。

对于连续滴注给药，须用本品3mg配备够使用12小时的药液（溶剂可为是生理盐水或5%的葡萄糖注射液），输液量调节在每小时0.25mg。

1.严重急性上消化道出血包括食道静脉曲张出血的治疗：首先缓慢静脉推注0.25mg（用1ml生理盐水配制）作为负荷的情况下，而后立即进行以每小时0.25mg的速度持续静脉滴注给药。当两次输液给药间隔大于3-5分钟时，应重新静脉注射本品0.25mg，以确保给药的连续性。当出血停止后（一般在12～24小时内），继续用药48-72小时，以防再次出血。通常的治疗时间是120小时。

2．胰瘘、胆瘘和肠瘘的辅助治疗：以每小时0.25mg的速度连续静脉滴注，直到瘘管闭合（2～20天），这种治疗可以用作全胃肠外营养的辅助措施。当瘘管闭合后，应继续用药1～3天，而后逐渐停药，以防反跳作用。

3．胰腺外科手术后并发症的治疗： 在手术开始时，以每小时0.25mg的速度静脉连续滴注，术后持续静滴5天。

4．糖尿病酮症酸中毒的辅助治疗：以每小时0.1～0.5mg的速度静脉滴注，作为胰岛素治疗（10单位冲击后每小时1～4.8单位静滴）的辅助措施，在4小时内可以使血糖恢复正常，在3小时之内缓解酮症酸中毒。

【不良反应】

少数病例用药后出现恶心、眩晕、面部潮红。当注射速度超过每分钟0.05mg时，病人会发生恶心和呕吐现象。

【禁忌】对本品过敏者禁用。

【注意事项】

（1）由于本品抑制胰岛素及胰高血糖素的分泌，在治疗初期会导致血糖水平短暂的下降；

（2）胰岛素依赖型糖尿病患者使用本品后，每隔3-4小时应测试一次血糖浓度，同时给药中，尽可能避免使用葡萄糖。必要的情况下应同时使用胰岛素。

（3）在连续给药的过程中，应不间断地注入，换药间隔最好不超过3分钟。有可能时，可通过输液泵给药。

（4）本品需在医生指导下使用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇及哺乳期妇女禁用。

【儿童用药】未进行该项实验且无可靠参考文献。

【老年用药】未进行该项实验且无可靠参考文献。

【药物相互作用】

本品可延长环已烯巴比妥导致的睡眠时间，而且加剧戊烯四唑的作用，所以不应与这类药物或产生同样作用的药物同时使用。

由于生长抑素与其他药物的相互作用资料尚未建立，所以建议单独给药。

【药物过量】目前尚未发现有由于过量所致严重毒性反应的报道。

【药理毒理】

    生长抑素是人工合成的环状十四氨基酸肽，其与天然生长抑素在化学结构和作用机理上完全相同。生理性生长抑素主要存在于丘脑下部和胃肠道。

通过静脉注射生长抑素可抑制生长激素、甲状腺刺激激素、胰岛素和胰高血糖素的分泌，并抑制胃酸的分泌。它还影响胃肠道的吸收、动力、内脏血流和营养功能。

生长抑素可抑制胃泌素和胃酸以及胃蛋白酶的分泌，从而治疗上消化道出血，可以明显减少内脏器官的血流量，而又不引起体循环动脉血压的显著变化。因而在治疗食道静脉曲张出血方面有一定的价值。

生长抑素可减少胰腺的内分泌和外分泌，用以预防和治疗胰腺外科手术后并发症。

生长抑素还可以抑制胰高血糖素的分泌，从而有效地治疗糖尿病酮症酸中毒。

【药代动力学】

健康人内源性生长抑素在血浆中的浓度很低，一般在175ng/L以下。

在静脉注射给药后，生长抑素显示出非常短的血浆半衰期，依据放射性免疫测定结果，其半衰期一般大约在1.1分钟至3分钟之间；对于肝脏病人，其半衰期在1.2分钟至4.8分钟之间；对于慢性肾衰病人，其半衰期大约在2.6分钟至4.9分钟之间。

以75µg/ 小时的速度静脉滴注生长抑素之后，在15分钟内浓度达峰为1250ng/L, 代谢清除率每分钟1L，半衰期为2.7分钟左右。

静脉注射2µg的¹²⁵I甲状腺素生长抑素之后，4小时后40%经尿排出，24小时后排泄70%。

生长抑素在肝脏中通过肽链内切酶和氨基肽酶裂解分子中的N-末端和环化部分，迅速在肝内代谢。

【贮藏】遮光，密闭在2-8℃保存。

【包装】西林瓶，丁基胶塞，铝塑盖包装。1支/盒。

【有效期】24个月

【执行标准】国家药品标准YBH06802004

【批准文号】国药准字H20043838（0.25mg）    国药准字H20043837（3mg）

【生产企业】

    企业名称：青岛国大生物制药股份有限公司

    生产地址：青岛经济技术开发区前湾港路216号

    邮政编码：266510

    电话号码：0532-86763333

    传真号码：0532-86763300